我国中药新剂型开发应用前景

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廉德智　          黑龙江乌苏里江制药有限公司哈尔滨分公司 (150060)

1　中药滴丸

滴丸是以固体分散技术为基础的新剂型，具有如下特点：设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高;工艺条件易控，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性;基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化，如芸香油滴丸含油达83.5%;用固体分散技术制备的滴丸有吸收迅速、生物利用度高的特点。例如复方丹参滴丸中由于减少了冰片用量，减少了胃肠刺激作用，提高了药物的生物利用度。其它如冠心丹参丸和 苏冰滴丸等，在抗心绞痛等急性病救治中发挥了良好的效果。我国已批准的其它中药滴丸还有：柴胡滴丸，酸枣仁油滴丸，藿香正气滴丸，冠心丹参滴丸，元胡止痛滴丸，治咳川贝枇杷滴丸，清开灵滴丸，牛黄蛇胆川贝滴丸，冠心苏合滴丸，妇痛宁滴丸，满山红油滴丸，羚羊角滴丸，熊胆滴丸。

2　中药软胶囊

软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊中制成的剂型。软胶囊适合用于浸膏、脂溶性成分和水溶性成分，填充容量可调范围较大。目前已有的中药软胶囊品种有穿心莲软胶囊，藿香正气软胶囊、银杏叶软胶囊、消炎灵软胶囊，鸦胆子油软胶囊，牛蒡子软胶囊，感冒软胶囊等。

3　中药口服液

在传统汤剂基础上发展起来的一种口服灭菌液体制剂。随着中药提浸技术的发展，由于其剂型服用方便，质量稳定能包容溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混浊液型等多种分散体系，适合于剂量较大的中药复方剂制的特点，已成为中药口服液制剂的主要剂型。如双黄连口服液，阿胶补血口服液，西洋参口服液等等。

4　中药缓释、控释制剂

缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更为平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。缓、控释制剂能缓慢地、持久地释放药物，减少用药频率，避免或减少血药“峰谷”现象，易被患者接受，并可提高药物的疗效及安全性。现已上市的中药缓释制剂较多，如雷公藤缓释片、青藤碱缓释片、复方丹参缓释片和脑络康缓释胶囊等。

5　透皮吸收制剂与膜剂

药物透皮给药系统是指在皮肤表面给药，药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂。与传统的给药方式相比，透皮吸收制剂有以下优点：可产生持久、恒定和可控的血药浓度，从而减轻不良反应;避免肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度，减轻注射用药的痛苦;患者可自己用药，出现问题能及时停药，使用方便;减少给药次数和剂量。中药透皮给药系统属于中医外治法，在我国有悠久的历史，故加强经络实质和腧穴结构形态等相关研究，借鉴透皮吸收制剂的优势，可使中药透皮给药制剂发挥更好疗效。

6　中药靶向制剂

指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。目前，按照靶部位分，国内外靶向给药系统研究主要集中在肝、脾、肺、脑、肾、淋巴、骨等部位。理想的TDDS 应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用。TDDS 要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效。

7　中药气雾剂

气雾剂具有剂量小、分布均匀、奏效快、使用方便等特点，吸入时可减少胃肠道副作用，外用则避免对创面的刺激，并可用定量阀门控制剂量，有速效的定位作用。中药气雾剂临床可用于心绞痛、哮喘等急症的治疗，有效改变了中药制剂只能治疗慢性疾病的传统观点。如复方丹参气雾剂治疗心绞痛发作迅速有效，总有效率达94.12%，平均起效时间为3.461土1.352分钟;救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3分钟内起效，5分钟内止痛，获得满意的效果。中药复方烧伤喷雾剂具有消炎止痛、收敛、制痂保痂作用，临床治疗不同程度烧伤患者240例，治愈率为95%，平均愈合天数为16天。

8　纳米中药

纳米技术将促进中药有效部位或组分、中药复方制剂、外用药物的研究与开发，首先由于纳米技术对物质超微粒化的作用，纳米级粒子将使中药在人体内的传输更方便，可提高中药在体内的生物利用度，增强临床疗效。牛黄加工到纳米级的水平，其理化性质和疗效发生变化，甚至可以治疗疑难杂症，并具有极强的靶向作用。纳米中药的开发应用，可将不易被人体吸收的中药制成纳米粉，提高药物的生物利用度，把纳米药物做成膏药贴在患处，可通过皮肤直接吸收。纳米技术在中药加工方面的应用，能在保持中药原药成分的基础上，使药物有效成份充分析出，形成独具特色的纳米中药材料。

许多研究显示，以上这些新技术的发展对加快中药的新药研发和中药现代化起着至关重要的作用。但是目前如何利用这些新技术来解决中药现代化过程中存在的实际问题，还有漫长的路要走，需要我们进行不懈地努力。