丙泊酚注射液在健康志愿者中的药代动力学与药效学

杨柳,阳国平,黄洁,等.丙泊酚注射液在健康志愿者中的药代动力学与药效学[J].中国临床药理学杂志,2013,29(2):136-138,150.

丙泊酚注射液 药代动力学 生物等效性

杨柳 阳国平 黄洁 章冉冉 王艳

中南大学湘雅三医院Ⅰ期临床研究室;中南大学药学院

2013年

136-138,150.

知网,万方

目的评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液药代动力学和药效学及相对生物利用度。方法 36名健康志愿者按照随机、双盲、双交叉试验设计,单次静脉注射试验药物或参比药物2 mg.kg-1,高效液相色谱法测定血药浓度,心电监护仪测定脑电双频谱指数(BIS)。结果丙泊酚体内过程符合三室开放模型,单次口服试验药物和参比药物后,药代动力学参数和药效学参数如下:tmax分别为(0.05±0.02),(0.06±0.02)h;cmax分别为(3.59±2.36),(2.57±1.42)mg.L-1;t1/2分别为(1.20±0.44),(1.25±0.52)h;MRT0-∞分别为(1.21±0.39),(1.34±0.55)h;AUC0-∞分别为(0.70±0.18),(0.64±0.17)mg.h.L-1。给药后丙泊酚血药浓度升高,BIS值随之下降,给药后tmin-BIS分别为(3.31±0.71),(3.39±0.64)min。试验药物和参比药物的相对生物利用度F(AUCinf)为(114.63±41.08)%。cmax、AUClast、AUC0-∞的90%置信区间分别为113.2%～156.6%,106.1%～119.2%和100.7%～117.5%,结论受试药物与参比药物具有生物等效性。。